Есть конспект?
Пришлите нам!

Средство для лечения болезни альцгеймера найдено?


СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА НАЙДЕНО?

Греческий исследователь утверждает, что ему удалось найти способ лечения болезни Альцгеймера путем применения специального хелатирующего агента и препарата на его основе.

Новый метод разработал грек Геролиматос Панайотис Николас.

Болезнь Альцгеймера известна как неизлечимое хронически нейродегенеративное заболевание, распространенное, прежде всего, среди людей старшего возраста.

Диагноз болезни Альцгеймера ставится по косвенным признакам, сопутствующим заболеванию, а подтверждается уже после смерти наличием и накоплением отложений амилоида в головном мозге. Его находят прежде всего в терминальных зонах нейронов в виде морфологически гетерогенных отложений, известных так же как сенильные бляшки. Они то и связаны с появлением симптомов и признаков этого заболевания, включая амнезию. При образовании сенильных бляшек в телах нейронов образуются хаотичные сплетения нейрофибрилл, с которыми связано ухудшение памяти и другие симптомы деменции.

Причиной отложений амилоида является полипептид, который известен еще как Ab (амилоид-бета). Это соединение является растворимым компонентом спинномозговой жидкости, где оно находится в концентрации около 3-5 нМ. Соединение Ab в зрелой форме может иметь от 39 до 43 аминокислот, обычно около 40 аминокислот, и выделяется в виде продукта протеолитического расщепления из белка клеточной поверхности, называемого белком-предшественником амилоида. Такие данные были получены еще в 1987 году. В настоящее время функция Ab в норме неизвестна, но, вероятно, он формирует катионные селективные каналы на клеточных мембранах. Это показали исследования 1997 года.

Существующие методы лечения болезни Альцгеймера не нашли широкого применения по причине своей малой эффективности. Неэффективность же их связана с тем, что большинство этих соединений не способно проникать через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, едва ли могут достигнуть тех областей, в которых имеются отложения амилоида. Препарат на основе дисульфирама, способен проникать через гематоэнцефалический барьер, но он имеет побочный эффект, вызывающий отторжение организмом любых алкогольсодержащих препаратов, продуктов и напитков, даже в малых дозах. Другие же проникающие через гематоэнцефалический барьер препараты, подобные этилендиаминтетрауксусной кислоте, считаются токсичными.

Геролиматос Панайотис Николас разработал новое соединение, которое обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, эффективно хелатировать тяжелые металлы для предупреждения агрегации амилоида и растворения имеющихся отложений амилоида. Препарат был создан им на основе использования клиохинола.

Созданный препарат прошел испытание на мышах, которое показало, что он способен лечить болезнь Альцгеймера как на любой стадии ее развития, так и вести ее профилактику.

Соединение клиохинола имеет химическое название 5-хлор-7-иод-8-гидроксихинолин и относится к группе гидроксихинолинов. Клиохинол часто применяется для лечения амебиаза и инфекционной диареи, он почти нерастворим в воде при значениях рН 7-11. Но только вне этих значений оказалось возможным достижение нужных концентраций этого соединения, чтобы оно смогло стать лекарством от болезни Альцгеймера.

Предыдущие исследования микроауторадиографии обезьян показали, что клиохинол образует хелаты с цинком в гиппокампе. Говоря простыми словами, клиохинол при внутривенном введении чрезвычайно быстро проникает в нервную систему, практически не задерживаясь гематоэнцефалическим барьером.

Но несмотря на то, что клиохинол обладает известной хелатирующей способностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, невозможно было предположить, что он также обладает способностью растворять осажденный цинком Ab. На этом неожиданном открытии и был основан метод Геролиматоса по производству лекарственных препаратов для лечения болезни Альцгеймера.

Предыдущие исследования подострой миелооптической нейропатии у японских пациентов, которые принимали клиохинол в более высоких дозах, чем было рекомендовано и в течение длительного периода времени, показали, что существует связь между длительным лечением клиохинолом и дефицитом витамина B12. Чтобы исключить этот побочный эффект Геролиматос предложил введение этого витамина одновременно или последовательно с клиохинолом.

Сам же клиохинол можно вводить в любом нужном количестве в виде любой удобной галеновой формы и согласно любой схеме введения.

По мнению Геролиматоса, «суточное количество клиохинола должно составлять от 10 мг до 750 мг в зависимости от состояния пациента. Обычная суточная доза составляет 100 мг. Альтернативно, можно вводить от 10 мг до 250 мг клиохинола, предпочтительно, 100 мг, три раза в сутки. Суточная доза до 750 мг в течение двух недель считается безопасной с точки зрения нейротоксичности или других побочных эффектов. Для предупреждения появления симптомов и признаков болезни Альцгеймера или для торможения симптомов и признаков при развитии этого заболевания, можно вводить суточные дозы клиохинола от 10 до 100 мг в течение продолжительного периода времени, а именно, до десяти лет.»

Эффективность препарата будет оценена после проведения многолетних клинических испытаний и только по их результатам он может стать доступным лекарством или не получить применения.


Dr.BoT© Konspektiruem.ru